Препаратнинг савдо номи: Сиклар
Таъсир қилувчи модда (ХПН): Кларитромицин (азитромицин дигидрати кўринишида).
Чиқарилиш шакли: Қобиқ билан қопланган таблеткалар 250 мг ва 500 мг дан блистерларда.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Антибиотиклар (макролидлар гуруҳи).
Фармакологик хусусиятлари
Кларитромицин унга сезгир бактерия ҳужайраларида 50 S рибосомал суб бирликларни боғлаб ва  шундай қилиб оқсил синтезини бостириб, микробларга қарши фаоллик намоён қилади. Кларитромициннинг микробларга қарши таъсири асосан бактериостатик. Кларитромицин қуйидаги микроорганизмлар доирасига нисбатан антибактериал фаоллик намоён қилади: граммусбат бактериялар: Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus; грамманфий бактериялар: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Neisseria gonorrheae, Legionella pneuophila, Pasteurella multocids, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Moraxella (Branthamela) catarrhalis, Bordetella pertussis; бошқа микроорганизмлар: Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, Borrelia burgoferi, Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellular, Mycobacterium leprae, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasiiлардан ташкил топган Mycobacterium avium (MAC) мажмуаси, Ureaplasma urеalyticum, Toxoplаsma gondii; анаэроб микроорганизмлар: Clostridium perfringes, Peptococcus niger, Propionbacterium acnes, Bacteroides melaninogenicus; микоплазмалар: Mycoplasma pneumoniae.
Фармакокинетикаси
Кларитромицин ичга қабул қилинганида тез ва фаол сўрилади, унинг биологик кираолишлиги тахминан 50% ни ташкил қилади. Препаратни буюришдан олдин овқатни қабул қилиш кларитромициннинг сўрилишининг бошланишини бироз секинлаштиради, аммо унинг биокираолишлигига таъсир қилмайди.
Препарат 250 мг дан суткада 2 марта буюрилганида кларитромициннинг плазмадаги максимал мувозанатли концентрациясига (Сmax) 2-3 кундан кейин эришилади.
Препарат асосан жигарда фаол 14-гидрокларитромицин метаболитини ҳосил қилиб метаболизмга учрайди. Кларитромицин ва фаол метаболити 14-гидроксикларитромицин организмнинг барча тўқима ва суюқликларига тез тақсимланади. Ичга қабул қилинганидан кейин кларитромициннинг тўқималардаги концентрацияси (айниқса ўпкалардаги) қон плазмасидагига қараганда бир неча марта юқори. Яримчиқарилиш даври (Т1/2) дозага боғлиқ бўлиб, 3 дан 9 соатгачани ташкил қилади. Препарат организмдан асосан сийдик ва аҳлат билан чиқарилади.
Қўлланилиши
Сезгир микроорганизмлар чақирган қуйидаги инфекцион касалликларни даволашда қўлланади:
– қуйи нафас йўлларининг инфекциялари (бронхитлар, пневмониялар);
– юқори нафас йўлларининг инфекциялари (ларингит, тонзиллит, фарингит, синуситлар);
– тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари (фолликулитлар, флегмоналар, сарамасли яллиғланиш);
– тарқалган ва тарқалмаган микобактериал инфекциялар;
– CD4 (Т-хелпер лимфоцитлар) лимфоцитларининг миқдори 1 мм3 да 100 дан кўп бўлмаган ОИТВ инфекцияланган беморлар Mycobacterium avium (MAC) мажмуаси билан боғлиқ бўлган инфекциянинг тарқалишини олдини олиш;
– Н.pylori  ни йўқ қилиш ва ўникки бармоқ ичак ярасининг қайталаниши тез-тезлигини пасайтириш.
Қўллаш усули ва дозалари
Нафас йўлларини, тери ва юмшоқ тўқималарининг инфекцион касалликларида: катталарга кларитромициннинг тавсия қилинадиган одатдаги дозаси – 250 мг дан суткада 2 марта. Оғирроқ ҳолларда дозани суткада 2 марта 500 мг гача ошириш мумкин. Даволашнинг  давомийлиги кўпчилик ҳолларда 6 дан 14 кунгачани ташкил қилади.
Микобактериялар чақирган инфекцион касалликларда: катталарга бошланғич тавсия қилинадиган доза 500 мг дан суткада 2 марта. 3-4 ҳафта давомида клиник ва бактериал жавоб бўлмаганида дозани суткада 2 марта 1000 мг гача ошириш мумкин.
Mycobacterium avium (MAC) мажмуаси чақирган инфекцияларни олдини олиш учун: катталарга тавсия қилинадиган доза – 500 мг дан суткада 2 марта H. Pylori ни йўқ қилиш учун мажмуавий даволаш: кларитромицин 500 мг дан суткада 2 марта, лансопразол билан 30 мг дан суткада 2 марта ва амоксициллин билан 1000 мг дан суткада 2 марта мажмуада,  10 кун давомида. Кларитромицин 500 мг дан суткада 2 марта, амоксициллин билан 1000 мг дан суткада 2 марта, ва омепразол билан суткада 20 мг дан мажмуада 7-14 кун давомида. Кларитромицин 500 мг дан суткада 3 марта, 40 мг омепразол билан мажмуада, 14 кун давомида, кейинги 14 кун давомида омепразол суткада 20-40 мг дозада. Яраларнинг тўлиқ битиши учун қўшимча меъда ширасининг кислоталигини пасайтириш талаб қилиниши мумкин.
Буйрак етишмовчилигида: креатинин клиренси (КК) 30 мл/мин дан кам бўлган беморларга кларитромициннинг одатдаги дозасининг ярмини, яъни 250 мг дан суткада 1 марта ёки оғир инфекцияларда 250 мг дан суткада 2 марта буюрилади. Бундай беморларни даволаш 14 кундан ошмаслиги керак.
Ножўя таъсирлари
Меъда-ичак йўллари ва жигар томонидан: тез-тез кўнгил айниши, қусиш, қорин оғриқлари, диарея, сохтамембраноз колит, глоссит, стоматит, оғиз бўшлиғи шиллиқ қаватининг кандидози ва тилнинг рангини ўзгариши, таъмни ўзгариши; кам-қон зардобида жигар ферментлари даражасини ошиши, холестаз ва сариқликни ривожланиши билан бўлган гепатит ҳоллари; жуда кам – жиддий асосий касалликлар ва/ёки бошқа дори воситаларини бир вақтда қўллаш билан боғлиқ бўлган ўлим билан якунланувчи жигар етишмовчилиги.
Нерв тизими томонидан: бош оғриғи, кам уйқусизлик.
Юрак-томир тизими томонидан: QT интервалини узайиши, қоринчалар аритмияси, шу жумладан қоринчаларнинг пароксизмал тахикардияси ва қоринчаларнинг титраши-липиллаши.
Аллергик реакциялар: уларнинг жадаллиги эшакеми ва тери тошмасидан то анафилаксия ва Стивенс-Джонсон синдромигача ўзгаради.
Бошқалар: эшитишни пасайиши, ҳансираш, кам-гипогликемия.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Макролидлар гуруҳи антибиотикларига ва препаратнинг компонентларига юқори сезувчанлик. Ҳомиладорлик ва лактация даври, жигарнинг оғир касалликлари, порфирия 12 ёшгача бўлган болалар. Кларитромицин билан даволашда цизаприд, пимозид, астемизол ва терфенадинни қабул қилиш тақиқланади.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Кларитромицинни цизаприд, пимозид, терфенадин ва астемизол билан бир вақтда қўллаш уларнинг қондаги концентрациясини ошишига, QT интервалини узайиши ва юрак аритмияларини, шу жумладан қоринчаларнинг пароксизмал тахикардияси, қоринчалар фибрилляцияси ва қоринчаларни титраши – липиллашни ривожланишига ёрдам беради.
Кларитромицинни цитохром Р450 тизими иштирокида метаболизмга учрайдиган дори воситалари (карбамазепин, такролимус, гексобарбитал, алфентанил, бромкриптин, вальпроат, ловастатин, дисопирамид, фенитоин, циклоспорин) билан бир вақтда қўллаш бу препаратларнинг зардобдаги концентрациясини ошиши ва уларнинг самарасини кучайиши билан бирга кечади.
Кларитромицин билан бир вақтда ишлатилганида бу дориларнинг зардобдаги концентрациясини назорат қилишнинг зарурати туғилиши мумкин.
Кларитромицинни ва гидроксиметилглутарил-СоА-редуктаза ингибиторлари-ловастатин ва симвастатин бир вақтда буюрилганида, камдан-кам ҳолларда скелет мушакларининг ўткир некрози ривожланиши мумкин.
Дигоксин ва кларитромицин таблеткаларини бир вақтда олаётган беморларда қон плазмасида дигоксиннинг концентрациясини ошиши кузатилади.
Шунинг учун бундай беморларда дигиталис интоксикациясидан сақланиш учун, мунтазам дигоксиннинг қон зардобидаги миқдорини назорат қилиш керак.
Кларитромицин триазолам клиренсини камайтириши ва, шундай қилиб унинг уйқучанлик ва онгни чалкашишини ривожланиши билан бўлган фармакологик самараларини ошириши мумкин.
Кларитромицин ва эрготамин ёки дигидроэрготаминни бир вақтда ишлатилиши айрим беморларда периферик томирларнинг спазми ва сезувчанликни ўзгариши билан намоён бўладиган ўткир эрготамин интоксикациясини ривожланишга олиб келиши мумкин.
ОИТВ билан инфекцияланган катталарга бир вақтда зидовудин ва кларитромицин таблеткаларини оғиз орқали буюриш, зидовудиннинг мувозанат концентрациясини камайишига олиб келиши мумкин. Кларитромицин бир вақтда перорал буюрилган зидовудиннинг сўрилишини ўзгартириши эҳтимолини ҳисобга олиб, кларитромицин ва зидовудинни куннинг турли соатларида қабул қилиш билан, бу ўзаро таъсирдан маълум даражада сақланиш мумкин. Кларитромицин ва ритонавир бир вақтда буюрилганида кларитромициннинг зардобдаги концентрациясининг кўрсаткичи ошади. Бундай ҳолларда буйраклар фаолияти меъёрида бўлган беморларда кларитромициннинг дозасини тўғрилаш талаб қилинмайди. Аммо креатинин клиренси 30 дан 60 мл/мин гача бўлган беморларда, кларитромициннинг дозасини 50% га пасайтириш лозим. Креатинин клиренси 30 мл/мин дан кам бўлганида, кларитромициннинг дозасини 75% га пасайтириш лозим. Ритонавир билан бир вақтда даволанишда, кларитромицинни суткада 1 г дан юқори дозада буюриш керак эмас.
Кларитромицин ва омепразол бир вақтда буюрилганида уларнинг плазмадаги концентрациясини ошиши юз беради, аммо бу препаратларнинг дозасини тўғрилашни талаб қилмайди.
Махсус кўрсатмалар
Кларитромицин ва бошқа макролидлар гуруҳи антибиотиклари, шунингдек линкомицин ва клиндамицин орасида қарама-қарши чидамлилик бўлиши мумкинлигига эътибор бериш керак.
Препаратни жигар етишмовчилиги бўлган беморларга буюришда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Аммо буйраклар фаолияти меъёрида сақланган ўртача ёки оғир жигар етишмовчилиги бўлган беморларда, кларитромициннинг дозасини тўғрилаш талаб қилинмайди.
ОИТС ли беморларда МАС чақирган тарқалган инфекцияларда, унинг фойдасига клиник ва микробиологик тасдиқлар бор экан, даволашни давом эттириш лозим. Кларитромицинни бошқа микробларга қарши препаратлар билан мажмуада буюриш лозим.
Туберкулёздан ташқари, микобактериялар чақирган инфекцион касалликларда, даволашнинг давомийлигини шифокор белгилайди.
Ҳомиладорлик ва эмизиш вақтида кларитромициннинг хавфсизлиги аниқланмаган. Шунинг учун ҳомиладорлик даврида кларитромицинни фақат муқобил даволаш бўлмаганида, агарда кутиладиган фойда ҳомилага бўлиши мумкин бўлган хавфдан устун бўлган ҳоллардагина буюриш мумкин.
Кларитромицин кўкрак сутига ўтади, шунинг учун уни эмизикли оналарда қўллаш эҳтиёткорлик билан ўтказилиши керак.
Кекса ёшдаги шахсларда қўлланганида дозани пасайтириш талаб қилинмайди.
Препаратни болалар олаолмайдиган жойда сақлаш ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатмаслик лозим.
Дозани ошириб юборилиши: Симптомлари: кўнгил айниши, қусиш, диарея.
Даволаш: дарҳол меъдани ювиш ва симптоматик даволаш. Гемодиализ ва перитонеал диализ кларитромициннинг қон зардобидаги даражасини аҳамиятли ўзгаришга олиб келмайди.
Сақлаш шароити: Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°Сдан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати: 2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби: Рецепт бўйича.

Add Comment

This site uses Akismet to reduce spam. Learn how your comment data is processed.

Axborot byulleteni

[mc4wp_form id="375"]

Get the latest updates and news

KSE-design © 2021 All rights reserved.